Le principal effet est la vasodilatation, c'est-à-dire l'élargissement des vaisseaux sanguins, ce qui permet d'augmenter le débit des coronaires et de diminuer la pression artérielle.
Les principales indications des diurétiques sont l'hypertension artérielle et les œdèmes dus à une insuffisance cardiaque, à une maladie rénale ou à une cirrhose hépatique.